Ιτρακοναζόλη

1 κομμάτι - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (1) - πακέτα από χαρτόνι.
1 κομμάτι - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (2) - πακέτα από χαρτόνι.
1 κομμάτι - πακέτα κυψελίδων περιγράμματος (3) - πακέτα από χαρτόνι.
1 κομμάτι - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (4) - Πακέτα από χαρτόνι.
1 κομμάτι - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (5) - Πακέτα από χαρτόνι.
3 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (1) - πακέτα από χαρτόνι.
3 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (2) - πακέτα από χαρτόνι.
3 κομμάτια - πακέτα κυψελίδων περιγράμματος (3) - πακέτα από χαρτόνι.
3 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (4) - Πακέτα από χαρτόνι.
3 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (5) - Πακέτα από χαρτόνι.
4 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (1) - πακέτα από χαρτόνι.
4 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (2) - πακέτα από χαρτόνι.
4 κομμάτια - πακέτα κυψελίδων περιγράμματος (3) - πακέτα από χαρτόνι.
4 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (4) - Πακέτα από χαρτόνι.
4 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (5) - Πακέτα από χαρτόνι.
5 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (1) - πακέτα από χαρτόνι.
5 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (2) - πακέτα από χαρτόνι.
5 κομμάτια - πακέτα κυψελίδων περιγράμματος (3) - πακέτα από χαρτόνι.
5 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (4) - Πακέτα από χαρτόνι.
5 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (5) - Πακέτα από χαρτόνι.
6 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (1) - πακέτα από χαρτόνι.
6 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (2) - πακέτα από χαρτόνι.
6 κομμάτια - πακέτα κυψελίδων περιγράμματος (3) - πακέτα από χαρτόνι.
6 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (4) - Πακέτα από χαρτόνι.
6 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (5) - Πακέτα από χαρτόνι.
7 τεμάχια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (1) - πακέτα από χαρτόνι.
7 τεμάχια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (2) - πακέτα από χαρτόνι.
7 τεμάχια - πακέτα κυψελίδων περιγράμματος (3) - πακέτα από χαρτόνι.
7 τεμάχια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (4) - Πακέτα από χαρτόνι.
7 τεμάχια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (5) - Πακέτα από χαρτόνι.

Συνθετικός αντιμυκητιασικός παράγοντας ευρέος φάσματος. Το παράγωγο τριαζολίου. Καταστέλλει τη σύνθεση της μεμβράνης κυττάρων εργοστερόλης των μυκήτων. Ενεργός ενάντια στο dermagofit (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), μύκητες ζύμης Candida spp. (Συμπεριλαμβανομένου Candida albicans, Candida parapsilosis), μύκητες (neoformans Cryptococcus, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis. Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp.. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Μερικά στελέχη μπορεί να είναι ανθεκτικά: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Η αποτελεσματικότητα της θεραπείας εκτιμάται μετά από 2-4 εβδομάδες μετά τη διακοπή της θεραπείας (για μυκητιάσεις), μετά από 6-9 μήνες για ονυχομυκητίαση (όπως αλλαγή των νυχιών).

Απορροφείται από το γαστρεντερικό σωλήνα (GIT) αρκετά πλήρως. Η λήψη της ιτρακοναζόλης σε κάψουλες αμέσως μετά το γεύμα αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα. Η λήψη του με τη μορφή διαλύματος με άδειο στομάχι οδηγεί σε υψηλότερο ρυθμό επίτευξης του C_max και μια υψηλότερη τιμή της συγκέντρωσης της φάσης ισορροπίας (Css) σε σύγκριση με τη λήψη μετά την κατανάλωση (κατά 25%).

Ώρα να φτάσετε στο C_max όταν παίρνετε κάψουλες - περίπου 3-4 ώρες Css όταν παίρνετε 100 mg του φαρμάκου 1 φορά την ημέρα - 0,4 μg / ml. όταν λαμβάνουν 200 mg 1 φορά την ημέρα -1,1 μg / ml, 200 mg 2 φορές την ημέρα - 2 μg / ml.

Ώρα να φτάσετε στο C_max όταν παίρνετε τη λύση - περίπου 2 ώρες όταν λαμβάνεται με άδειο στομάχι και 5 ώρες μετά το φαγητό. Ο χρόνος εμφάνισης του Css στο πλάσμα με παρατεταμένη χρήση είναι 1-2 εβδομάδες. Επικοινωνία με πρωτεΐνες πλάσματος - 99,8%.

Διεισδύει καλά στους ιστούς και τα όργανα (συμπεριλαμβανομένου του κολπικού βλεννογόνου) και περιέχεται στις εκκρίσεις των σμηγματογόνων και ιδρωτοποιών αδένων. Η συγκέντρωση ιτρακοναζόλης στους πνεύμονες, τα νεφρά, το ήπαρ, τα οστά, το στομάχι, ο σπλήνας, ο σκελετικός μυς είναι 2-3 φορές η συγκέντρωση του στο πλάσμα. σε υφάσματα που περιέχουν κερατίνη - 4 φορές. Η θεραπευτική συγκέντρωση της ιτρακοναζόλης στο δέρμα παραμένει για 2-4 εβδομάδες μετά τη διακοπή της θεραπείας με διάρκεια 4 εβδομάδων. Η θεραπευτική συγκέντρωση στην κερατίνη των νυχιών επιτυγχάνεται 1 εβδομάδα μετά την έναρξη της θεραπείας και διαρκεί 6 μήνες μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας των 3 μηνών. Χαμηλές συγκεντρώσεις προσδιορίζονται στους σμηγματογόνους και ιδρωτοποιούς αδένες του δέρματος. Μεταβολίζεται στο ήπαρ για να σχηματίσει ενεργούς μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένης της υδροξυττρακοναζόλης. Είναι ένας αναστολέας των ισοενζύμων CYP3A4, CYP3A5 και CYP3A7.

Η απομάκρυνση από το πλάσμα είναι διφασική: από τα νεφρά για 1 εβδομάδα (35% ως μεταβολίτες, 0,03% σε αμετάβλητη μορφή) και μέσω του εντέρου (3-18% αμετάβλητη). Τ_1/2 - 1-1,5 ημέρες. Δεν αφαιρέθηκε κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης.

Νόσος του εντέρου. ringworm, ψωρίαση, καντιντίαση του στοματικού βλεννογόνου, κερατόματα, ονυχομυκητίαση που προκαλείται από δερματόφυτα ή μύκητες παρόμοιους με ζυμομύκητες. συστηματικές μυκητιάσεις - συστηματική ασπεργίλλωση ή καντιντίαση, κρυπτοκόκκωση (συμπεριλαμβανομένων κρυπτοκοκκική μηνιγγίτιδα) στους immunokompromitirovannyh ατομικές και κρυπτοκόκκωση κεντρικού νευρικού συστήματος, ανεξάρτητα από την ανοσολογική κατάσταση της αποτυχίας της θεραπείας στο 1ο γραμμή? ιστοπλάσμωση, βλαστομυκητίαση, σποροτρίχωσης, βλαστομυκητίαση? άλλες σπάνιες συστηματικές και τροπικές μυκητιάσεις.

Υπερευαισθησία, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, συμπερ. στην ιστορία (εκτός από τη θεραπεία των απειλητικών για τη ζωή συνθηκών) · ταυτόχρονη χρήση υποστρωμάτων ισοενζύμου CYP3A4 που παρατείνουν το διάστημα QT (αστεμιζόλη, βεπριδίλη, σισαπρίδη, δοφετιλίδη, λεβακετυλμεθαδόλη, μιζολαστίνη, πιμοζίδη, κινιδίνη, κετνιδόλη, τερφεναδίνη). Αναστολείς της αναγωγάσης του HMG-CoA, που μεταβολίζονται από το ισοένζυμο του CYP3A4 (λοβαστατίνη, σιμπυστατίνη). ταυτόχρονη από του στόματος χορήγηση τριαζολάμης και μιδαζολάμης, αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ορμόνης (διυδροεργοταμίνη, εργομετρίνη, εργοταμίνη, μεθυλεργογαμίνη), νισολδιπίνη, ελετριπτάνη, την εγκυμοσύνη, τη γαλουχία.

Με προσοχή. Νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια, περιφερική νευροπάθεια, παράγοντες κινδύνου: Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια (ισχαιμική καρδιακή νόσο, βλάβη των καρδιακών βαλβίδων, σοβαρή πνευμονική νόσο, συμπεριλαμβανομένης της χρόνιας αποφρακτικής πνευμονικής νόσου, μια κατάσταση που συνοδεύεται από σύνδρομο οίδημα), ακοής, ταυτόχρονη χρήση αναστολέων αργούς διαύλους ασβεστίου, παιδιά και γήρας.

Μέσα Αμέσως μετά το γεύμα. Οι κάψουλες καταπίνονται ολόκληρες.

Η αφαίρεση του φαρμάκου Η ιτρακοναζόλη από τον ιστό του δέρματος και των νυχιών είναι βραδύτερη από ό, τι από το πλάσμα. Έτσι, επιτυγχάνονται βέλτιστα κλινικά και μυκητολογικά αποτελέσματα 2-4 εβδομάδες μετά το τέλος της θεραπείας για δερματικές λοιμώξεις και 6-9 μήνες μετά το τέλος της θεραπείας των μολύνσεων των νυχιών. Η διάρκεια της θεραπείας μπορεί να προσαρμοστεί ανάλογα με την κλινική εικόνα της θεραπείας:

- με αιδοιοκολπική καντιντίαση - 200 mg 2 φορές την ημέρα για 1 ημέρα ή 200 mg 1 φορά την ημέρα για 3 ημέρες.

- με δακτυλίους - 200 mg 1 φορά την ημέρα για 7 ημέρες ή 100 mg 1 φορά την ημέρα για 15 ημέρες.

- αλλοιώσεις των ιδιαίτερα κερατινοποιημένων επιφανειών του δέρματος (δερματοφυτότωση των ποδιών και των χεριών) -200 mg 2 φορές την ημέρα για 7 ημέρες ή 100 mg 1 φορά την ημέρα για 30 ημέρες.

- με πιτυρίαση λειχήνων - 200 mg 1 φορά την ημέρα για 7 ημέρες.

- για την καντιντίαση του στοματικού βλεννογόνου - 100 mg 1 φορά την ημέρα για 15 ημέρες (σε μερικές περιπτώσεις τα ανοσοκατεσταλμένα άτομα μπορεί να μειώσουν τη βιοδιαθεσιμότητα της ιτρακοναζόλης, η οποία μερικές φορές απαιτεί διπλασιασμό της δόσης).

- για την κερατομυκητίαση - 200 mg 1 φορά την ημέρα για 21 ημέρες (η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από την κλινική ανταπόκριση).

- με ονυχομυκητίαση - 200 mg 1 φορά την ημέρα για 3 μήνες ή 200 mg 2 φορές την ημέρα για 1 εβδομάδα ανά κύκλο.

- με την ήττα των νυχιών (ανεξάρτητα από την παρουσία της ήττας των νυχιών στα χέρια) περνούν 3 μαθήματα με ένα διάστημα 3 εβδομάδων. Με την ήττα των νυχιών μόνο στα χέρια περνούν 2 μαθήματα με διάστημα 3 εβδομάδων.

- η απομάκρυνση της ιτρακοναζόλης από το δέρμα και τα νύχια είναι αργή. η βέλτιστη κλινική ανταπόκριση σε περιπτώσεις κνησμού επιτυγχάνεται 2-4 μήνες μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας, ονυχομυκητίαση - 6-9 μήνες.

- με συστηματική ασπεργίλλωση - 200 mg / ημέρα για 2-5 μήνες. με την πρόοδο και τη διάδοση της ασθένειας, η δόση αυξάνεται στα 200 mg 2 φορές την ημέρα.

- Με συστηματική καντιντίαση - 100-200 mg 1 φορά την ημέρα για 3 εβδομάδες - 7 μήνες, με την πρόοδο και τη διάδοση της νόσου, η δόση αυξάνεται στα 200 mg 2 φορές την ημέρα.

- με συστηματική κρυπτοκοκκίαση χωρίς σημεία μηνιγγίτιδας - 200 mg 1 φορά την ημέρα για 2-12 μήνες. Με κρυπτοκοκκική μηνιγγίτιδα - 200 mg 2 φορές την ημέρα για 2-12 μήνες.

- η θεραπεία της ιστοπλάσμωσης ξεκινά με 200 mg 1 φορά την ημέρα, μία δόση συντήρησης 200 mg 2 φορές την ημέρα για 8 μήνες,

- με βλαστομυκητίαση - 100 mg 1 φορά την ημέρα, δόση συντήρησης - 200 mg 2 φορές την ημέρα για 6 μήνες.

- με σποροτρίωση - 100 mg 1 φορά την ημέρα για 3 μήνες.

- με παρακοκκιδιοειδή - 100 mg 1 φορά την ημέρα για 6 μήνες.

- με χρωμομυκητίαση -100-200 mg 1 φορά την ημέρα για 6 μήνες.

- τα παιδιά συνταγογραφούνται εάν το αναμενόμενο όφελος υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου.

Από την πλευρά του γαστρεντερικού σωλήνα: δυσπεψία (ναυτία, έμετος, διάρροια, δυσκοιλιότητα, απώλεια όρεξης), κοιλιακό άλγος.

Από την πλευρά του ηπατοχολικού συστήματος: μια αναστρέψιμη αύξηση των "ηπατικών" ενζύμων, της ηπατίτιδας, σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις με τη χρήση της ιτρακοναζόλης, εμφάνισαν σοβαρή τοξική ηπατική βλάβη, συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων θανατηφόρου ηπατικής ανεπάρκειας.

Από την πλευρά του νευρικού συστήματος: κεφαλαλγία, ζάλη, περιφερική νευροπάθεια.

Από την πλευρά του ανοσοποιητικού συστήματος: αναφυλακτική, αναφυλακτική και αλλεργικές αντιδράσεις.

Από την πλευρά του δέρματος: σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις - εξιδρωματικό πολύμορφο ερύθημα (σύνδρομο Stevens-Johnson), δερματικό εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση, αγγειοοίδημα, αλωπεκία, φωτοευαισθησία.

Άλλες: διαταραχές της εμμήνου ρύσεως, υποκαλιαιμία, οίδημα, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια και πνευμονικό οίδημα.

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα. Σε περίπτωση τυχαίας υπερδοσολογίας, πρέπει να ληφθούν υποστηρικτικά μέτρα. Κατά τη διάρκεια της πρώτης ώρας, πραγματοποιήστε μια πλύση στομάχου και, εάν είναι απαραίτητο, να συνταγογραφήσετε ενεργό άνθρακα. Η ιτρακοναζόλη δεν απεκκρίνεται με αιμοκάθαρση. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο.

1. Φάρμακα που επηρεάζουν την απορρόφηση της ιτρακοναζόλης Φάρμακα που μειώνουν τη γαστρική οξύτητα, μειώνουν την απορρόφηση της ιτρακοναζόλης, η οποία σχετίζεται με τη διαλυτότητα των κελυφών της κάψουλας.

2. Φάρμακα που επηρεάζουν το μεταβολισμό της ιτρακοναζόλης. Η ιτρακοναζόλη μεταβολίζεται κυρίως από το ισοένζυμο του CYP3A4. Η αλληλεπίδραση της ιτρακοναζόλης με ριφαμπικίνη, ριφαμπουτίνη και φαινυτοΐνη, που είναι ισχυροί επαγωγείς του ισοενζύμου του CYP3A4, έχει μελετηθεί. Η μελέτη διαπίστωσε ότι σε αυτές τις περιπτώσεις, η μη προσβασιμότητα της ιτρακοναζόλης και της πυροξυντραρακονζόλης μειώνεται σημαντικά, γεγονός που οδηγεί σε σημαντική μείωση της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου. Η ταυτόχρονη χρήση της ιτρακοναζόλης με αυτά τα φάρμακα, τα οποία είναι δυνητικοί επαγωγείς των μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων, δεν συνιστάται. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες αλληλεπίδρασης με άλλους επαγωγείς μικροσωμικών ενζύμων του ήπατος, όπως η καρβαμαζεπίνη, η φαινοβαρβιτάλη και η ισονιαζίδη, παρόλα αυτά μπορούν να ληφθούν παρόμοια αποτελέσματα.

Οι ισχυροί αναστολείς του ισοενζύμου του CYP3A4, όπως το ritonavir, το indinavir, η κλαριθρομυκίνη και η ερυθρομυκίνη, μπορούν να αυξήσουν τη βιοδιαθεσιμότητα της ιτρακοναζόλης.

3. Η επίδραση της ιτρακοναζόλης στο μεταβολισμό άλλων φαρμάκων. Η ιτρακοναζόλη μπορεί να αναστείλει το μεταβολισμό των φαρμάκων που διασπώνται από το ισοένζυμο του CYP3A4. Το αποτέλεσμα αυτού μπορεί να είναι η ενίσχυση ή η παράταση της δράσης τους, συμπεριλαμβανομένων των παρενεργειών. Πριν ξεκινήσετε να παίρνετε ταυτόχρονα φάρμακα, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας σχετικά με τις μεταβολικές οδούς αυτού του φαρμάκου, που αναφέρονται στις οδηγίες για ιατρική χρήση. Μετά τη διακοπή της θεραπείας, οι συγκεντρώσεις της ιτρακοναζόλης στο πλάσμα
μειώστε σταδιακά ανάλογα με τη δόση και τη διάρκεια. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν συζητάμε για το μεταναστευτικό αποτέλεσμα της ιτρακοναζόλης σε ταυτόχρονες φαρμακευτικές αγωγές.

Παραδείγματα τέτοιων φαρμάκων είναι:

Φάρμακα που δεν μπορούν να συνταγογραφηθούν ταυτόχρονα με ιτρακοναζόλη:

- τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, μιζολαστίνη, σισαπρίδη, δοφετιλίδη, κινιδίνη, πιμοζίδη, levacetylmethadol, σερτινδόλη - συνδυασμένη χρήση αυτών των φαρμάκων με ιτρακοναζόλη μπορεί να προκαλέσει αύξηση στη συγκέντρωση των ουσιών αυτών στο πλάσμα και αυξάνουν τον κίνδυνο της επιμήκυνσης του διαστήματος QT, και, σε σπάνιες περιπτώσεις - η εμφάνιση κολπικής κοιλιακές αρρυθμίες ( torsade des pointes).

- αναστολείς της αναγωγάσης του HMG-CoA που μεταβολίζονται με ισοένζυμο CYP3A4 όπως σιμβαστατίνη και λοβαστατίνη,

- Από του στόματος μιδαζολάμη και τριαζολάμη.

- αλκαλοειδή της ερυσιβώδους οδού, όπως η διυδροεργοταμίνη, η εργομετρίνη, η εργοταμίνη και η μεθυλεργιομητίνη.

- Blockers «αργή» διαύλων ασβεστίου - εκτός από μια πιθανή φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση συνδέονται με μια κοινή οδός μεταβολισμού που περιλαμβάνουν ισοένζυμο CYP3A4, αναστολείς «αργό» διαύλων ασβεστίου μπορεί να έχουν αρνητική ινότροπη επίδραση η οποία ενισχύεται από την ταυτόχρονη χορήγηση με ιτρακοναζόλη.

Φάρμακα, των οποίων το διορισμό είναι απαραίτητο για την παρακολούθηση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα, των επιδράσεων, των παρενεργειών. Στην περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης με ιτρακοναζόλη, η δόση αυτών των φαρμάκων, εάν είναι απαραίτητο, θα πρέπει να μειωθεί.

- αναστολείς πρωτεάσης HIV, όπως ριτοναβίρη, ινδιναβίρη, σακουιναβίρη,

- μερικά αντικαρκινικά φάρμακα, όπως τα αλκαλοειδή της ροδόλης Vinca, η βουσουλφάνη, η δοκεταξέλη, η τριμετρεξάτη,

- αναστολείς του CYP3A4 που μεταβολίζονται με ισοένζυμο των βραδείας διαύλων ασβεστίου, όπως παράγωγα βεραπαμίλης και διυδροπυριδίνης,

- Μερικοί ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες: κυκλοσπορίνη, τακρόλιμους, σιρόλιμους (επίσης γνωστός ως ραπαμυκίνη).

- Μερικοί αναστολείς της CYP3A4 ισοενζύμου που μεταβολίζονται από την HMG-CoA αναγωγάση, όπως η ατορβαστατίνη.

- ορισμένα γλυκοκορτικοστεροειδή, όπως βουδεσονίδη, δεξαμεθαζόνη και μεθυλπρεδνιζολόνη,

- άλλα προϊόντα: dngoksin, καρβαμαζεπίνη, βουσπιρόνη αλφεντανίλη, αλπραζολάμη, brotsholam, μιδαζολάμη ενδοφλέβια, ριφαμπουτίνη, εβαστίνη, ρεβοξετίνη, κιλοσταζόλη, dizoliramnd, eletrnptan, galofatrin, ρεπαγλινίδη.

Δεν ανιχνεύθηκε αλληλεπίδραση μεταξύ ιτρακοναζόλης και ζιδοβουδίνης και φλουβαστατίνης. Δεν παρατηρήθηκε καμία επίδραση της ιτρακοναζόλης στον μεταβολισμό της αιθυνυλοιστραδιόλης και της νορεθιστερόνης.

4. Επίδραση στην δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος.

Μελέτες in vitro έχουν δείξει καμία αλληλεπίδραση μεταξύ ιτρακοναζόλη και φάρμακα όπως η ιμιπραμίνη, η προπρανολόλη, η διαζεπάμη, η σιμετιδίνη, ινδομεθακίνη, τολβουταμίδη και σουλφαμεθαζίνη στη σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

- Γυναίκες σε ηλικία τεκνοποίησης, που παίρνουν Itraconazole, θα πρέπει να χρησιμοποιείτε αξιόπιστες μεθόδους αντισύλληψης καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας μέχρι την πρώτη εμμηνόρροια μετά την ολοκλήρωσή της.

- Η ιτρακοναζόλη βρέθηκε ότι έχει αρνητικό ινοτρόπο αποτέλεσμα. Ταυτόχρονα, η λήψη του ιτρακοναζολίου και των αναστολέων διαύλων ασβεστίου, τα οποία μπορούν να έχουν το ίδιο αποτέλεσμα, πρέπει να ληφθούν υπόψη. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας που σχετίζονται με τη λήψη ιτρακοναζόλης. Η ιτρακοναζόλη δεν πρέπει να λαμβάνεται σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια ή με την παρουσία της νόσου στο ιστορικό, εκτός από τις περιπτώσεις όπου τα πιθανά οφέλη υπερβαίνουν κατά πολύ τον πιθανό κίνδυνο. Σε μια μεμονωμένη αξιολόγηση της ισορροπίας μεταξύ οφέλους και κινδύνου, θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη παράγοντες όπως η σοβαρότητα των ενδείξεων, το δοσολογικό σχήμα και οι μεμονωμένοι παράγοντες κινδύνου για την εμφάνιση χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας. Οι παράγοντες κινδύνου περιλαμβάνουν την παρουσία καρδιακών παθήσεων, όπως στεφανιαία νόσο ή βαλβιδικές αλλοιώσεις. σοβαρές πνευμονικές παθήσεις όπως αποφρακτικές πνευμονικές αλλοιώσεις, νεφρική ανεπάρκεια ή άλλες ασθένειες που σχετίζονται με οίδημα. Οι ασθενείς αυτοί πρέπει να ενημερώνονται για τα σημεία και τα συμπτώματα της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας. Η θεραπεία πρέπει να γίνεται με προσοχή και ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται για συμπτώματα συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας. Όταν εμφανίζονται, είναι απαραίτητο να διακοπεί η λήψη της ιτρακοναζόλης.

- Σε χαμηλή οξύτητα του στομάχου: σε αυτή την κατάσταση, η απορρόφηση της ιτρακοναζόλης από τις κάψουλες σπάει. Οι ασθενείς που λαμβάνουν αντιόξινα σκευάσματα (για παράδειγμα υδροξείδιο του αργιλίου) συνιστάται να τα χρησιμοποιούν όχι νωρίτερα από 2 ώρες μετά τη λήψη κάψουλων με ιτρακοναζόλη. Ασθενείς με αχλωρυδρία ή με χρήση αναστολέων Ν₁ τους υποδοχείς ισταμίνης και τους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, συνιστάται η λήψη καψακίων Itraconazole με ποτά που περιέχουν κόλα.

- Σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, όταν χρησιμοποιήθηκε ιτρακοναζόλη, αναπτύχθηκε σοβαρή τοξική ηπατική βλάβη, συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων θανατηφόρου ηπατικής ανεπάρκειας. Στις περισσότερες περιπτώσεις, αυτό παρατηρήθηκε σε ασθενείς που είχαν ήδη ηπατική νόσο, σε ασθενείς με άλλες σοβαρές ασθένειες που έλαβαν συστηματική θεραπεία με ιτρακοναζόλη, καθώς και σε ασθενείς που έλαβαν άλλα φάρμακα με ηπατοτοξική επίδραση. Μερικοί ασθενείς δεν εμφάνισαν προφανείς παράγοντες κινδύνου για ηπατική βλάβη. Αρκετά από αυτά τα περιστατικά συνέβησαν κατά τον πρώτο μήνα της θεραπείας και κάποια κατά την πρώτη εβδομάδα θεραπείας. Από την άποψη αυτή, συνιστάται η τακτική παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με ιτρακοναζόλη. Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται για την ανάγκη να επικοινωνήσετε αμέσως με το γιατρό σας σε περίπτωση που τα συμπτώματα που υποδηλώνουν ηπατίτιδα, δηλαδή anoreksin, ναυτία, εμετό, αδυναμία, κοιλιακό άλγος, και σκούρα ούρα. Σε περίπτωση εμφάνισης τέτοιων συμπτωμάτων, είναι απαραίτητο να διακοπεί αμέσως η θεραπεία και να διεξαχθεί μελέτη της ηπατικής λειτουργίας. Ασθενείς με αυξημένες συγκεντρώσεις ηπατικών ενζύμων ή ηπατικών νόσων στην ενεργή φάση ή όταν η τοξική ηπατική βλάβη είναι ανεκτή κατά τη λήψη άλλων φαρμάκων δεν θα πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία με ιτρακοναζόλη, εκτός εάν το αναμενόμενο όφελος δικαιολογεί τον κίνδυνο ηπατικής βλάβης. Σε αυτές τις περιπτώσεις, είναι απαραίτητο να ελέγχεται η συγκέντρωση των "ηπατικών" ενζύμων κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

- Ηπατική δυσλειτουργία: η ιτρακοναζόλη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ. Δεδομένου ότι σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία, ο πλήρης χρόνος ημιζωής της ιτρακοναζόλης είναι ελαφρώς αυξημένος, συνιστάται η παρακολούθηση της συγκέντρωσης της ιτρακοναζόλης στο πλάσμα και, αν είναι απαραίτητο, η προσαρμογή της δόσης του φαρμάκου.

- Νεφρική δυσλειτουργία: Επειδή οι ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια έχουν ελαφρώς αυξημένο συνολικό χρόνο ημίσειας ζωής ιτρακοναζόλης, συνιστάται η παρακολούθηση της συγκέντρωσης της ιτρακοναζόλης στο πλάσμα και, αν είναι απαραίτητο, η προσαρμογή της δόσης του φαρμάκου.

- Ασθενείς με ανοσοανεπάρκεια: Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της ιτρακοναζίνης μπορεί να μειωθεί σε μερικούς ασθενείς με ανοσοκαταστολή, για παράδειγμα, σε ασθενείς με ουδετεροπενία, ασθενείς με AIDS ή που υποβάλλονται σε μεταμόσχευση οργάνου.

- Ασθενείς με συστηματικές μυκητιασικές λοιμώξεις που απειλούν τη ζωή λόγω φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά Η ιτρακοναζόλη κάψουλες δεν συνιστάται να ξεκινήσει η θεραπεία συστηματικών μυκητιάσεων, που απειλεί τη ζωή των ασθενών.

- Ο θεράπων ιατρός θα πρέπει να αξιολογεί την ανάγκη για τον ορισμό της θεραπείας συντήρησης σε ασθενείς με AIDS οι οποίοι έχουν λάβει προηγούμενη θεραπεία για λοιμώξεις συστημικών μυκητικών όπως σποροτρίχωση, βλαστομυκητίαση, ιστοπλάσμωση ή κρυπτοκόκκωση (μηνιγγικής πώς και nemeningealnogo), στην οποία υπάρχει ο κίνδυνος υποτροπής.

- Τα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση καψακίων Itraconazole στην παιδιατρική πρακτική είναι περιορισμένα. Οι κάψουλες με ιτρακοναζόλη δεν πρέπει να χορηγούνται σε παιδιά, εκτός από τις περιπτώσεις όπου το αναμενόμενο όφελος υπερβαίνει τον πιθανό κίνδυνο.

- Η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται όταν εμφανίζεται περιφερική νευροπάθεια, η οποία μπορεί να σχετίζεται με τη χορήγηση κάψουλων ιτρακοναζόλης.

- Δεν υπάρχουν ενδείξεις διασταυρούμενης υπερευαισθησίας στην ιτρακοναζόλη και άλλους αντιμυκητιασικούς παράγοντες αζολής.

Επιπτώσεις στην ικανότητα οδήγησης αυτοκινήτου και εργασίας με συσκευές. Η ιτρακοναζόλη μπορεί να προκαλέσει ζάλη και άλλες παρενέργειες που μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης οχημάτων και άλλου εξοπλισμού που απαιτεί αυξημένη προσοχή κατά την εργασία.

Η ιτρακοναζόλη (ιτρακοναζόλη)

Το περιεχόμενο

Δομικός τύπος

Ρωσικό όνομα

Ονομασία λατινικής ουσίας Itraconazole

Χημική ονομασία

Ακαθάριστη φόρμουλα

Φαρμακολογική ομάδα ουσίας Ιτρακοναζόλη

Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)

Κωδικός CAS

Χαρακτηριστικές ουσίες ιτρακοναζόλη

Αντιμυκητιασικός παράγοντας από την ομάδα παραγώγων τριαζολίου. Λευκή ή ελαφρώς κίτρινη σκόνη. Αδιάλυτο στο νερό, πολύ διαλυτό σε αλκοόλες, ευδιάλυτο σε διχλωρομεθάνιο. Λιποφιλικός συντελεστής διανομής (οκτανόλη / νερό σε ρΗ 8,1) - 5,66. Μοριακό βάρος - 705,64.

Φαρμακολογία

Μελέτες in vitro έδειξαν ότι η ιτρακοναζόλη αναστέλλει την εξαρτώμενη από το κυτόχρωμα-Ρ450 σύνθεση της εργοστερόλης, ένα ουσιαστικό συστατικό της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων.

Ενεργός ενάντια στα δερματόφυτα (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), μύκητες παρόμοιους με ζυμομύκητες Candida spp. (Συμπεριλαμβανομένων C.albicans, C.glabrata, C.krusei), μύκητες (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis), και άλλα.

Η βιοδιαθεσιμότητα της ιτρακοναζόλης κυμαίνεται από 40-100%, ανάλογα με τη μορφή δοσολογίας και τις συνθήκες χορήγησης.

Η φαρμακοκινητική της ιτρακοναζόλης μετά από ενδοφλέβια χορήγηση και η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της, όταν χορηγήθηκε ως διάλυμα, μελετήθηκε σε τυχαιοποιημένη διασταυρούμενη μελέτη σε 6 υγιείς άνδρες εθελοντές. Η παρατηρηθείσα βιοδιαθεσιμότητα κατά τη λήψη του διαλύματος στο εσωτερικό ήταν 55%. Η βιοδιαθεσιμότητα ήταν υψηλότερη όταν λήφθηκε το διάλυμα με άδειο στομάχι: σε 27 υγιείς άνδρες εθελοντές, τιμές AUC _{0-24 ώρες} σε ισορροπία όταν λήφθηκε με άδειο στομάχι ήταν 131 ± 30% από εκείνο που παρατηρήθηκε όταν λήφθηκε μετά από γεύμα.

Η βιοδιαθεσιμότητα των κάψουλων ιτρακοναζόλης είναι μέγιστη όταν λαμβάνετε καψάκια αμέσως μετά από ένα πυκνό γεύμα. Σε μια συγχρονική μελέτη σε 6 υγιείς άνδρες εθελοντές που έλαβαν ιτρακοναζόλη σε κάψουλες σε μία μόνο δόση των 100 mg αμέσως μετά από ένα πλούσιο γεύμα ή χωρίς αυτό, το C_max ήταν 132 ± 67 ng / ml και 38 ± 20 ng / ml, αντίστοιχα. Η απορρόφηση της ιτρακοναζόλης με άδειο στομάχι είναι μεταβλητή και εξαρτάται από το επίπεδο ενδογαστρικής οξύτητας (σχετική ή απόλυτη αχλωρυδρία). Υπήρξε μείωση της βιοδιαθεσιμότητας σε ασθενείς με AIDS, καθώς και σε εθελοντές που έλαβαν καταστολείς της γαστρικής έκκρισης (για παράδειγμα, Η₂-αντιισταμινικά) και αυξημένη απορρόφηση - όταν λαμβάνετε κάψουλες ιτρακοναζόλης ταυτόχρονα με τον οπτάνθρακα. Σε μια συγχρονική μελέτη σε 18 ασθενείς με AIDS, αποδείχθηκε ότι όταν λήφθηκαν 200 mg ιτρακοναζόλης με άδειο στομάχι ταυτόχρονα με τον οπτάνθρακα (σε σύγκριση με την λήψη της ίδιας ποσότητας νερού) οι τιμές AUC _0-24 αυξήθηκε κατά 75 ± 121%, C_max αυξήθηκε κατά 95 ± 128%.

Γ_max (3 με 4 ώρες μετά την τελευταία δόση): 0,4 μg / ml (όταν λαμβάνεται 100 mg 1 φορά την ημέρα), 1,1 μg / ml ή 2 μg / ml (200 mg 1 ή 2 φορές την ημέρα). Σύνδεση πρωτεΐνης πλάσματος - 99,8% (ιτρακοναζόλη), 99,5% (υδροξυττρακοναζόλη). Διεισδύει σε ιστούς και όργανα (συμπεριλαμβανομένου του κόλπου), που περιέχονται στο μυστικό των σμηγματογόνων και ιδρωτοποιών αδένων. Συσσωρεύεται στους πνεύμονες, τα νεφρά, το ήπαρ, τα οστά, το στομάχι, σπλήνα, σκελετικό μυ (ιτρακοναζόλη συγκέντρωση σε αυτούς τους ιστούς από ότι στο πλάσμα των 2-3. Οι συγκεντρώσεις της κερατίνης ιστών, ειδικά στο δέρμα, μια 4-φορές μεγαλύτερη από ό, τι στο πλάσμα. Ιτρακοναζόλη βρίσκεται στην κερατίνη νυχιών ήδη 1 εβδομάδα μετά την έναρξη της θεραπείας και διατηρείται για τουλάχιστον 6 μήνες μετά από 3 μήνες θεραπείας στο δέρμα για 2-4 εβδομάδες μετά από δόση 4 εβδομάδων. CYP3A4). Για να σχηματιστεί ένα μεγάλο αριθμό μεταβολιτών, συμπεριλαμβανομένων των ενεργών (gidroksiitrakonazola) απεκκρίνεται από τα νεφρά (λιγότερο από 0,03% σε μια μη τροποποιημένη μορφή, περίπου 40% - ως ανενεργοί μεταβολίτες), και τα κόπρανα (3-18% αμετάβλητο). Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, η βιοδιαθεσιμότητα μειώνεται ελαφρώς σε σύγκριση με τους ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος αυξάνεται η T._1/2.

Μειωμένη καρδιακή συστολή

Με ενδοφλέβια χορήγηση ιτρακοναζόλης σε αναισθητοποιημένα σκυλιά, παρατηρήθηκε δοσοεξαρτώμενη αρνητική ινοτροπική επίδραση. Σε μια μελέτη με υγιείς εθελοντές, η ενδοφλέβια ένεση της ιτρακοναζόλης είχε ως αποτέλεσμα μια παροδική, ασυμπτωματική μείωση στο κλάσμα εξώθησης της αριστερής κοιλίας (οι αλλαγές αυτές εξαφανίστηκαν πριν από την επόμενη έγχυση - μετά από 12 ώρες).

Χρήση της ιτρακοναζόλης

Μύκητες του δέρματος, του βλεννογόνου του στόματος και των οφθαλμών. ονυχομυκητίαση που προκαλείται από δερματόφυτα, μύκητες ζύμης και μούχλα. καντιντίαση με βλάβες στο δέρμα και τους βλεννογόνους, συμπεριλαμβανομένων των αιδοιοκολπική καντιντίαση. pityriasis versicolor; συστηματικές μυκητιάσεις, συμπεριλαμβανομένων ασπεργίλλωση (με αντίσταση ή ανεπαρκή ανοχή στην αμφοτερικίνη Β), κρυπτοκόκκωση (συμπεριλαμβανομένης της κρυπτοκοκκικής μηνιγγίτιδας), ιστοπλάσμωση, σποροτρίχωση, παρακοκκιδιοειδομυκητίαση, βλαστομυκητίαση.

Αντενδείξεις

Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια

Η ιτρακοναζόλη (κάψουλες) δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ονυχομυκητίασης σε ασθενείς με σημεία κοιλιακής δυσλειτουργίας, όπως η χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια (CHF), συμπεριλαμβανομένων στην αναμνησία. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα CHF κατά τη διάρκεια της θεραπείας, τότε η θεραπεία με ιτρακοναζόλη πρέπει να διακόπτεται.

Πηγές πληροφοριών

Περιορισμοί στη χρήση του

Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, συμπεριλ. (η χρήση είναι δυνατή μόνο σε περιπτώσεις όπου το αναμενόμενο όφελος υπερβαίνει τον πιθανό κίνδυνο), κίρρωση του ήπατος, νεφρική ανεπάρκεια, ηλικία των παιδιών (δεν προσδιορίζεται η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της χρήσης στα παιδιά).

Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας

Η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης επιτρέπεται μόνο με συστηματικές μυκητιάσεις σε περιπτώσεις όπου το αναμενόμενο αποτέλεσμα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο.

Κατηγορία δράσης για το έμβρυο από τον FDA - Γ.

Οι θηλάζουσες μητέρες πρέπει να αρνηθούν το θηλασμό (η ιτρακοναζόλη διέρχεται στο μητρικό γάλα).

Παρενέργειες της ιτρακοναζόλης

Από την πλευρά του γαστρεντερικού σωλήνα: δυσπεψία, ναυτία, κοιλιακό άλγος, ανορεξία, έμετος, δυσκοιλιότητα, αυξημένη δραστηριότητα ηπατικών τρανσαμινασών, ηπατίτιδα, σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις - σοβαρή τοξική ηπατική βλάβη, περίπτωση οξείας ηπατικής ανεπάρκειας με θανατηφόρο έκβαση.

Από το νευρικό σύστημα και τα αισθητήρια όργανα: κεφαλαλγία, ζάλη, περιφερική νευροπάθεια, κόπωση, υπνηλία.

Από το καρδιαγγειακό σύστημα και το αίμα (αιματοποίηση, αιμόσταση): αρτηριακή υπέρταση. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας που σχετίζονται με τη λήψη ιτρακοναζόλης.

Από την πλευρά του ουρογεννητικού συστήματος: δυσμηνόρροια, σύνδρομο οίδημα, λευκωματουρία, χρώση ούρων σε σκούρο χρώμα.

Αλλεργικές αντιδράσεις: κνησμός, εξάνθημα, κνίδωση, αγγειοοίδημα, σύνδρομο Stevens-Johnson.

Άλλοι: αλωπεκία, υποκαλιαιμία, πνευμονικό οίδημα, μειωμένη λίμπιντο, ανικανότητα.

Κατά την περίοδο μετά την κυκλοφορία στην θεραπεία με ιτρακοναζόλη, καταγράφηκαν περιπτώσεις καρδιακής ανεπάρκειας, συμπεριλαμβανομένων καρδιακή ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας, ταχυκαρδία.

Πηγή πληροφοριών

Αλληλεπίδραση

Ασυμβίβαστη με την τερφεναδίνη, την αστεμιζόλη, τη σισαπρίδη, τη λοβαστατίνη, τις στοματικές μορφές μιδαζολάμης και τριαζολάμης. Ενισχύει και / ή παρατείνει τη δράση των από του στόματος αντιπηκτικών (συμπεριλαμβανομένης της βαρφαρίνης), της κυκλοσπορίνης, της διγοξίνης, της μεθυλπρεδνιζολόνης, της βινκριστίνης, των αναστολέων των διαύλων ασβεστίου. Η ριφαμπικίνη και η φαινυτοΐνη μειώνουν τη βιοδιαθεσιμότητα της ιτρακοναζόλης, οι αναστολείς του κυτοχρώματος του CYP3A4 (ριτοναβίρη, ινδιναβίρη, κλαριθρομυκίνη) αυξάνουν τη βιοδιαθεσιμότητα. Τα αντιόξινα φάρμακα μειώνουν την απορρόφηση της ιτρακοναζόλης (το διάστημα που διαχωρίζει την πρόσληψη τους πρέπει να είναι τουλάχιστον 2 ώρες).

Αλληλεπίδραση με ζολπιδέμη

Μια τυχαιοποιημένη, διπλά-τυφλή αλληλεπίδραση διασταυρούμενη μελέτη της ιτρακοναζόλης (200 mg μία φορά την ημέρα για 4 ημέρες) και ζολπιδέμη μονής-δόσης (10 mg) εκδόθηκε μετά από 5 ώρες μετά την τελευταία δόση της ιτρακοναζόλης σε 10 υγιείς εθελοντές έδειξε ότι η AUC της ζολπιδέμης αυξήθηκε σε 34 % Δεν παρατηρήθηκε σημαντική αλλαγή στις φαρμακοδυναμικές επιδράσεις της ζολπιδέμης.

Πηγή πληροφοριών

Η συνδυασμένη εφαρμογή των ιτρακοναζόλης στόματος τικαγρελόρης με, και σε ασθενείς με διάφορους βαθμούς νεφρικής ή ηπατικής ανεπάρκειας στη θεραπεία με κολχικίνη, τελιθρομυκίνη και σολιφενακίνη αυξάνει τη συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα του αίματος. Η συνδυασμένη χρήση αντενδείκνυται.

Πηγές πληροφοριών

Υπερδοσολογία

Συμπτώματα: αυξημένες ανεπιθύμητες ενέργειες.

Θεραπεία: γαστρική πλύση, λήψη ενεργού άνθρακα, συμπτωματική θεραπεία. Δεν απομακρύνθηκε κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο.

Οδός χορήγησης

Προφυλάξεις Ιτρακοναζόλη

Σε ασθενείς με εξασθενημένη ανοσία (AIDS, κατάσταση μετά από μεταμόσχευση οργάνου, ουδετεροπενία) μπορεί να απαιτείται αύξηση της δόσης (λόγω της μείωσης της βιοδιαθεσιμότητας της ιτρακοναζόλης).

Όταν χορηγείται σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια που απαιτείται ατομική αξιολόγηση των αναλογία κινδύνου-οφέλους, λαμβάνοντας υπόψη παράγοντες όπως η σοβαρότητα της ενδείξεων, δοσολογικό σχήμα, μεμονωμένους παράγοντες κινδύνου (παρουσία καρδιακής νόσου, συμπεριλαμβανομένης της νόσου της στεφανιαίας αρτηρίας, βαλβιδική νόσος), χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια, νεφρική αποτυχία Εάν εμφανιστούν σημεία ή συμπτώματα συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, καθώς και η νευροπάθεια, η θεραπεία με ιτρακοναζόλη θα πρέπει να διακόπτεται.

Στη διαδικασία θεραπείας με ιτρακοναζόλη, είναι απαραίτητο να ελέγχεται η λειτουργία του ήπατος (ειδικά με μακροχρόνια χρήση). Με το αυξημένο επίπεδο των συνταγογραφούμενων τρανσαμινασών, εάν η αναμενόμενη επίδραση της θεραπείας υπερτερεί του ενδεχόμενου κινδύνου ηπατικής βλάβης. Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος ή / και με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία, είναι απαραίτητο να ελέγχεται η συγκέντρωση της ιτρακοναζόλης στο πλάσμα και, εάν είναι απαραίτητο, να ρυθμίζεται η δόση.

Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να χρησιμοποιούν επαρκείς μεθόδους αντισύλληψης καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας, μέχρι την έναρξη της πρώτης εμμηνόρροιας μετά την ολοκλήρωσή της.

Η ιτροκαναζόλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Ιατρική συμβουλή ιατρού για φάρμακα

Είμαι έγκυος. Διάρκεια 3 εβδομάδες. Πριν από το τελευταίο μήνα πήρα την τρίτη πορεία Irunina. Διάβασα τις οδηγίες και ξέρω ότι παραμένει στο σώμα για 6 μήνες. Αυτό που έγκυος κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου δεν είναι επιθυμητό. Αλλά έτσι συνέβη. Μπορεί να υπάρξει βιολογία στην ανάπτυξη του εμβρύου από την ιτροσκεναζόλη στο σώμα; Αξίζει τον κίνδυνο και αφήνουν την εγκυμοσύνη; Δεν προετοιμαζόμασταν για σύλληψη καθόλου. Ήμασταν διακοπές στη θάλασσα, το αλκοόλ επίσης έπεσε στις πρώτες 2 εβδομάδες της εγκυμοσύνης. Τώρα ανησυχώ πολύ για τη μελλοντική υγεία του παιδιού. Σας ευχαριστώ. Είναι φυσιολογικό αυτό; Ηλικία ασθενών: 1982

Itrocanazole κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης - ιατρική διαβούλευση για το θέμα

Γεια σας Θα καθορίσω, μετά την λήξη της υποδοχής του Irunin meyachny ήταν;

Γεια σας! Πράγματι, η ιτρακοναζόλη αντενδείκνυται κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.
Αν πήρατε την τελευταία πορεία του Irunin, μετά την πάροδο των εμμηνορρυσιών και στον επόμενο κύκλο έγινε γονιμοποίηση, τότε στην περίπτωση αυτή δεν υπήρχε άμεση επίδραση της ιτρακοναζόλης στο έμβρυο και η εγκυμοσύνη μπορεί να διατηρηθεί με ασφάλεια.
Ένα φάρμακο μπορεί να έχει αρνητική επίδραση στο έμβρυο εάν ληφθεί άμεσα στον τρέχοντα κύκλο πριν από τη γονιμοποίηση. Σε αυτή την περίπτωση, εναπόκειται σε εσάς να αποφασίσετε εάν θα τερματίσετε την εγκυμοσύνη ή θα την σώσετε και θα περιμένετε για την πρώτη εξέταση σε 9-11 εβδομάδες, η οποία θα αξιολογήσει την εξέλιξη του εμβρύου και θα υποδείξει τους κινδύνους γενετικών ασθενειών και θα λάβει μια γενετική διαβούλευση.
Εάν παίρνετε το φάρμακο (την ίδια αλκοόλη, εάν σε μεγάλες δόσεις) μετά τη γονιμοποίηση, στη συνέχεια για 7-10 ημέρες μετά τη γονιμοποίηση, το γονιμοποιημένο ωάριο δεν ανταλλάσσεται με την κυκλοφορία του αίματος της γυναίκας μέχρι να εμφανιστεί η εμφύτευση. Και η χρήση τοξικών φαρμάκων σε αυτή την χρονική περίοδο δεν είναι πρακτικά επικίνδυνη για το έμβρυο.

Όλγα, η μηνιαία ήταν 1 φορά. Τότε εγκυμοσύνη.

Ιτρακοναζόλη

Itraconazole: οδηγίες χρήσης και σχόλια

Λατινικό όνομα: ιτρακοναζόλη

Κωδικός ATX: J02AC02

Δραστικό συστατικό: ιτρακοναζόλη

Κατασκευαστής: Biocom CJSC (Ρωσία), Αττόλ (Ρωσία), Sandoz (Σλοβενία)

Ενημέρωση της περιγραφής και της φωτογραφίας: 10/19/2018

Οι τιμές στα φαρμακεία: από 342 ρούβλια.

Η ιτρακοναζόλη είναι ένας αντιμυκητιασικός παράγων ευρέος φάσματος.

Τύπος απελευθέρωσης και σύνθεση

Δοσολογία - κάψουλες: μέγεθος # 0, σκληρή ζελατίνη, ανάλογα με τον κατασκευαστή - με λευκό σώμα και κόκκινο καπάκι ή με σώμα και καπάκι πορτοκαλί ή με διαφανές φυσικό σώμα ζελατίνης και αδιαφανές μπλε καπάκι (1, 3, 4, 5, 6 ή 7 τεμάχια σε συσκευασίες κυψέλης, σε δέσμη χαρτονιού από 1-5 πακέτα, 5 ή 10 το καθένα σε συσκευασίες κυψέλης, σε δέσμη χαρτονιών 1-6 ή 10 συσκευασιών, 15 τεμ. Σε κυψέλες, συσκευασία σε κουτί 1 κυψέλη 5, 10, 15, 20, 30, 50 ή 100 τεμαχίων σε δοχεία πολυμερούς, σε συσκευασία σε κουτί 1 ANCA).

Δραστικό συστατικό: ιτρακοναζόλη, σε 1 κάψουλα - 100 mg.

Η σύνθεση πρόσθετων ουσιών ποικίλλει ανάλογα με τον κατασκευαστή του φαρμάκου.

Λευκές κάψουλες με κόκκινο καπάκι:

• Βοηθητικά συστατικά: Ουδέτερη σφαιρίδια (σφαιρίδια σακχάρου), προπυλενογλυκόλη 20000, ποβιδόνη Κ-30, υπρομελλόζη Ε5 (NRME-Ε5), σακχαρόζη, Eudragit Ε-100 (συμπολυμερές από μεθύλιο, μεθακρυλικό βουτύλιο και διμεθυλαμινοαιθυλο)?
• κάψουλα: ζελατίνη, παραϋδροξυβενζοϊκό μεθύλιο, παραϋδροξυβενζοϊκό προπύλιο, βαφή σώματος - διοξείδιο του τιτανίου (E 171) · Οι χρωστικές του καλύμματος είναι το διοξείδιο του τιτανίου (E 171), το Ponso 4R (E 124) και το ηλιοβασίλεμα είναι κίτρινο (E 110).

Κάψουλες με το περίβλημα και ένα καπάκι πορτοκαλί χρώματος:

• βοηθητικά συστατικά: σφαιρίδια ζάχαρης, μικρονισμένο πολοξαμερές 188 (λουτρόλη), υπρομελλόζη, πολοξαμερές 188 (λουτρόλη).
• κάψουλα: ζελατίνη, καθαρισμένο νερό, διοξείδιο του τιτανίου, κίτρινο ηλιοβασίλεμα βαφής.

Κάψουλες με διαφανή ζελατίνη φυσικού χρώματος και αδιαφανές μπλε καπάκι:

• Βοηθητικά συστατικά: μύτες ζάχαρη (σακχαρόζη, σιρόπι αμύλου), σακχαρόζη, μεθύλιο νάτριο παραϋδροξυβενζοϊκό, προπύλ παραϋδροξυβενζοϊκό νάτριο, υπρομελλόζη, μεθακρυλικό βουτυλεστέρα, διμεθυλαμινοαιθυλο μεθακρυλικό συμπολυμερές [1: 2: 1] (Eudragit Ε 100)?
• κάψουλα: σώμα - ζελατίνη. καπάκι - ζελατίνη, διοξείδιο του τιτανίου και χρωστική ινδικοκαρμίνης.

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοδυναμική

Η ιτρακοναζόλη είναι ένα παράγωγο τριαζόλης, ένας συνθετικός αντιμυκητιασικός παράγοντας του οποίου ο μηχανισμός προκαλείται από την αναστολή της βιοσύνθεσης του κύριου συστατικού της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων, την εργοστερόλη, η οποία εμπλέκεται στη διατήρηση της δομικής ακεραιότητας της μεμβράνης. Έτσι, λόγω της εξασθενημένης σύνθεσης, η διαπερατότητα της μεμβράνης και η αλλαγή της κυτταρικής λύσης.

Το φάρμακο είναι δραστικό έναντι των λοιμώξεων που προκαλούνται από τους ακόλουθους μύκητες: δερματόφυτα (Misrosrorum spp, Trichophyton spp, Epidermophyton floccosum..), Yeast-όπως μύκητες (Candida spp, συμπεριλαμβανομένων C. krusei, C. tropicalis, C. albicans και C. parapsilosis. και Malassezia spp., Cruptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (Συμπεριλαμβανομένου H. capsulatum), dermatitidis Blastomyces, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis, και πολλά άλλα.

Τα είδη Candida όπως Candida glabrata, Candida tropicalis και Candida krusei είναι τα λιγότερο ευαίσθητα στη δράση της ιτρακοναζόλης.

Η ιτρακοναζόλη δεν είναι ενεργή έναντι των ακόλουθων μυκήτων: Scopulariopsis spp, Scedosporium spp, Fusarium spp, Zygomycetes (Rhizomucor spp, Rhizopus spp, Absidia spp, Mucor spp....)....

Η αντοχή στις αζόλες, συμπεριλαμβανομένης της ιτρακοναζόλης, αναπτύσσεται αργά και είναι συνήθως αποτέλεσμα διαφόρων γενετικών μεταλλάξεων. Οι μηχανισμοί του σχηματισμού της αντίστασης περιλαμβάνουν γονιδίου ERG11 υπερέκφραση το οποίο κωδικοποιεί ένα ένζυμο 14α-απομεθυλάση, η οποία είναι ο πρωταρχικός στόχος της δράσης της αζόλες, ERG11 και σημειακές μεταλλάξεις που οδηγούν σε ενεργοποίηση του συστήματος μεταφοράς ή / και μειώνει την πρόσδεση των ενζύμων με αζόλες, αυξάνοντας έτσι την απέκκριση του φαρμάκου.

Υπάρχουν αναφορές στελεχών των fumigates Aspergillus που είναι ανθεκτικά στην ιτρακοναζόλη.

Σε μελέτες, σημειώθηκε η διασταυρούμενη αντοχή των Candida spp. Μύκητες. σε φάρμακα από την ομάδα των αζολών, ωστόσο, η αντίσταση σε ένα από τα φάρμακα αυτής της ομάδας δεν σημαίνει απαραίτητα την παρουσία αντοχής σε άλλα φάρμακα από την ίδια ομάδα.

Φαρμακοκινητική

Με επαναλαμβανόμενη χρήση ιτρακοναζόλης συσσωρεύεται στο πλάσμα του αίματος. Η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) και η περιοχή κάτω από την καμπύλη "συγκέντρωση-χρόνος" (AUC) με παρατεταμένη πρόσληψη είναι 4-7 φορές υψηλότερη από ότι σε μία μόνο δόση. Η συγκέντρωση ισορροπίας του φαρμάκου επιτυγχάνεται συνήθως εντός 15 ημερών. Στην περίπτωση που λαμβάνεται ιτρακοναζόλη 1 φορά την ημέρα, η μέγιστη συγκέντρωση ισορροπίας στο πλάσμα είναι περίπου 2 μg / ml.

Μετά τη διακοπή του φαρμάκου, η συγκέντρωση της ουσίας στο πλάσμα αίματος μειώνεται σε σχεδόν μη ανιχνεύσιμη τιμή για 7-14 ημέρες, ανάλογα με τη δόση που εφαρμόστηκε και τη διάρκεια της θεραπείας.

Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής: με μία δόση - 16-28 ώρες, με πολλαπλές δόσεις - 34-42 ώρες.

Μετά από χορήγηση από το στόμα, η ιτρακοναζόλη απορροφάται ταχέως. Η Cmax στο πλάσμα επιτυγχάνεται σε 2-5 ώρες. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 55%. Η μέγιστη βιοδιαθεσιμότητα σημειώνεται στην περίπτωση λήψης του φαρμάκου αμέσως μετά το γεύμα.

Η επικοινωνία με πρωτεΐνες πλάσματος (κυρίως λευκωματίνη) είναι 99,8%. Η συνάφεια της ουσίας για τα λιπίδια σημειώνεται επίσης. Ο όγκος διανομής υπερβαίνει τα 700 λίτρα. Οι συγκεντρώσεις στο στομάχι, τα νεφρά, τον σπλήνα, τους μύες, τα οστά και τους πνεύμονες είναι 2-3 φορές υψηλότερες από ό, τι στο πλάσμα. Η συγκέντρωση της ιτρακοναζόλης σε ιστούς που περιέχουν κερατίνη (ειδικά στο δέρμα), περίπου 4 φορές τη συγκέντρωση στο πλάσμα.

Παρά το γεγονός ότι το επίπεδο της ιτρακοναζόλης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι σημαντικά χαμηλότερο από το πλάσμα, το φάρμακο έχει δείξει αποτελεσματικότητα έναντι των παθογόνων που υπάρχουν στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό.

Η ιτρακοναζόλη μεταβολίζεται κυρίως με τη συμμετοχή του ισοενζύμου του CYP3A4 στο ήπαρ με το σχηματισμό μεγάλου αριθμού μεταβολιτών, ο κύριος λόγος του οποίου είναι η υδροξυττρακοναζόλη.

Περίπου το 35% της ουσίας εκκρίνεται από τα νεφρά ως ανενεργούς μεταβολίτες, περίπου 54% από τα έντερα.

Η ανακατανομή του φαρμάκου από τους ιστούς που περιέχουν κερατίνη είναι ασήμαντη · επομένως, η απέκκριση από αυτούς τους ιστούς συνδέεται με την αναγέννηση της επιδερμίδας. Στο δέρμα, σε αντίθεση με την συγκέντρωση της ιτρακοναζόλης στο πλάσμα του αίματος παραμένει για 2-4 εβδομάδες μετά την 4-εβδομάδων πορεία της θεραπείας και σε κερατίνη νυχιών - 6 μήνες μετά το τέλος της 3-μηνών πορεία της θεραπείας.

Δεδομένου ότι η ιτρακοναζόλη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ, μετά από μια εφάπαξ δόση των 100 mg, η μέση μέγιστη συγκέντρωση σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος είναι σημαντικά χαμηλότερη από αυτή των υγιών εθελοντών. Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου για αντιμυκητιασική θεραπεία σε ασθενείς με ταυτόχρονη κίρρωση.

Πληροφορίες σχετικά με τη χρήση της ιτρακοναζόλης σε μορφή δοσολογίας από του στόματος για τη θεραπεία ασθενών με ταυτόχρονη νεφρική δυσλειτουργία είναι περιορισμένες. Η αιμοκάθαρση δεν επηρεάζει την κάθαρση και το χρόνο ημιζωής της ιτρακοναζόλης ή της υδροξυττρακοναζόλης.

Ενδείξεις χρήσης

Η ιτρακοναζόλη - ένα φάρμακο για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητα παθογόνα:

• ονυχομυκητίαση που προκαλείται από δερματόφυτα ή / και μύκητες παρόμοιους με ζυμομύκητες.
• βλάβες του δέρματος και των βλεννογόνων μεμβρανών: καντιντίαση του στοματικού βλεννογόνου, αιδοιοκολπική καντιντίαση. ringworm? μυκητιακή κερατίτιδα. pityriasis versicolor;
• συστηματικές μυκησίες: σποροτρίωση; ιστοπλάσμωση; συστηματική ασπεργίλλωση και καντιντίαση. παρακοκκιδιοειδομυκητίαση. βλαστομυκητίαση. κρυπτοκοκκίαση (συμπεριλαμβανομένης της κρυπτοκοκκικής μηνιγγίτιδας). άλλες σπάνιες συστηματικές ή τροπικές μυκητιάσεις.

Αντενδείξεις

• δυσανεξία στη φρουκτόζη, ανεπάρκεια σακχαρόζης / ισομαλτόζης, δυσαπορρόφηση γλυκόζης και γαλακτόζης,
• χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, συμπεριλαμβανομένου ιστορικού (εκτός από εξαιρετικά επικίνδυνες ή απειλητικές για τη ζωή λοιμώξεις) ·
• την εγκυμοσύνη και τον θηλασμό.
• παιδιά έως 3 ετών.
• ταυτόχρονη χρήση μιδαζολάμης (από του στόματος), τριαζολάμης, νισολδιπίνης, ελετριπτάνης, υποστρωμάτων ισοενζύμου CYP3A4, αλκαλοειδών της ερυσιβώδους ορμόνης (εργοταμίνη, διυδροεργοταμίνη, εργομετρίνη, μεθυλερογροτρίνη).
• υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου.

Σχετικές αντενδείξεις (όροι / καταστάσεις που απαιτούν προσοχή):

• σοβαρές παραβιάσεις του ήπατος και των νεφρών.
• υπερευαισθησία σε άλλα φάρμακα από την ομάδα των αζολών.
• παιδιά και γήρατος ·
• ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που μπορούν να αλλάξουν τη συγκέντρωση της ιτρακοναζόλης στο πλάσμα του αίματος και μέσα στα οποία η συγκέντρωση στο πλάσμα μπορεί να αλλάξει υπό τη δράση της ιτρακοναζόλης.

Οδηγίες χρήσης Η ιτρακοναζόλη: μέθοδος και δοσολογία

Οι κάψουλες πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα, κατάποση ολόκληρες, αμέσως μετά το γεύμα.

Η θεραπεία της ονυχομυκητίασης που προκαλείται από δερματόφυτα και / ή μούχλα και μύκητες παρόμοιους με ζυμομύκητες μπορεί να διεξαχθεί σύμφωνα με ένα από τα δύο σχήματα:

1. Συνεχής θεραπεία για βλάβες της πλάκας των νυχιών, συμπεριλαμβανομένων αυτών με τα νύχια στα χέρια: 200 mg ανά ημέρα για 3 μήνες.
2. Θεραπεία παλμών: 200 mg 2 φορές την ημέρα για 1 εβδομάδα, ακολουθούμενη από διάλειμμα 3 εβδομάδων. Σε περίπτωση βλάβης των πλακιδίων των χεριών, πραγματοποιούνται 2 τέτοια μαθήματα, εάν τα καρφιά στα πόδια έχουν υποστεί βλάβη (με ή χωρίς τα νύχια στα χέρια) - 3 μαθήματα.

Είναι δυνατόν να εκτιμηθεί το αποτέλεσμα της θεραπείας 6-9 μήνες μετά το τέλος της θεραπευτικής πορείας, η οποία σχετίζεται με μια βραδύτερη, σε σύγκριση με το πλάσμα, απέκκριση ιτρακοναζόλης από την πλάκα νυχιών.

Οδηγίες για τη δοσολογία με βλάβες του δέρματος και των βλεννογόνων:

• από του στόματος καντιντίαση του βλεννογόνου: 100 mg 1 φορά την ημέρα για 15 ημέρες.
• αιδοιοκολπική καντιντίαση: 200 mg 2 ή 1 φορά την ημέρα για 1 ή 3 ημέρες αντίστοιχα.
• δερματομυκητίαση ομαλού δέρματος: 100 ή 200 mg μία φορά την ημέρα με διάρκεια 15 ή 7 ημερών, αντίστοιχα.
• μυκητιακή κερατίτιδα: 200 mg 1 φορά την ημέρα για 21 ημέρες, ανάλογα με την εξέλιξη της θετικής δυναμικής της θεραπείας, η διάρκεια της θεραπείας μπορεί να προσαρμοστεί.
• pityriasis versicolor: 200 mg 1 φορά την ημέρα για 7 ημέρες.
• (χέρια και πόδια): 200 mg 2 φορές την ημέρα ή 100 mg 1 φορά την ημέρα με διάρκεια 7 ή 30 ημερών.

Σε περίπτωση εξασθένισης της ανοσίας (στην περίπτωση μεταμοσχευμένων οργάνων, ουδετεροπενίας ή AIDS), η βιοδιαθεσιμότητα της ιτρακοναζόλης μπορεί να μειωθεί, πράγμα που απαιτεί αύξηση της διπλής δόσης.

Είναι δυνατόν να εκτιμηθεί το αποτέλεσμα της θεραπείας σε 2-4 εβδομάδες μετά το τέλος της θεραπευτικής πορείας, η οποία σχετίζεται με μια βραδύτερη, σε σύγκριση με το πλάσμα, απομάκρυνση της ιτρακοναζόλης από το δέρμα.

Η δοσολογία του φαρμάκου για συστηματικές μυκητιάσεις και η μέση διάρκεια της θεραπείας (μπορεί να προσαρμοστεί ανάλογα με την αποτελεσματικότητα της θεραπείας):

• ασπεργίλλωση: 200 mg 1 φορά την ημέρα για 2-5 μήνες. Εάν η μόλυνση είναι διεισδυτική ή διαδομένη, η δόση αυξάνεται στα 200 mg 2 φορές την ημέρα.
• καντιντίαση: 100 ή 200 mg 1 φορά την ημέρα σε μια πορεία από 3 εβδομάδες έως 7 μήνες. Εάν η ασθένεια είναι διεισδυτική ή διαδομένη, η δόση αυξάνεται στα 200 mg 2 φορές την ημέρα.
• βλαστομυκητίαση: η δόση προσδιορίζεται ξεχωριστά και μπορεί να κυμαίνεται από 100 mg 1 φορά την ημέρα έως 200 mg 2 φορές την ημέρα, η διάρκεια της θεραπείας είναι 6 μήνες.
• χρωμομυκητίαση: 100 ή 200 mg 1 φορά την ημέρα για 6 μήνες.
• ιστοπλάσμωση: 200 mg 1 ή 2 φορές την ημέρα για 8 μήνες.
• παρακοκκιδιοειδομυκητίαση: 100 mg 1 φορά την ημέρα με διάρκεια 6 μηνών *.
• Σποροτρίχωση: 100 mg 1 φορά την ημέρα για 3 μήνες.
• κρυπτοκοκκική μηνιγγίτιδα **: 200 mg 2 φορές την ημέρα, διάρκεια θεραπείας - 2-12 μήνες,
• κρυπτοκόκκωση **: 200 mg 1 φορά την ημέρα, η πορεία της θεραπείας είναι από 2 έως 12 μήνες.

* Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την αποτελεσματικότητα αυτής της δόσης για τη θεραπεία της παρακοκκιδιοειδομυκητίασης σε ασθενείς με AIDS.

** Για την κρυπτοκοκκίαση του κεντρικού νευρικού συστήματος σε όλους τους ασθενείς, κρυπτοκοκκίαση και κρυπτοκοκκική μηνιγγίτιδα σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς, η ιτρακοναζόλη χρησιμοποιείται μόνο εάν τα φάρμακα πρώτης γραμμής ήταν αναποτελεσματικά ή δεν μπορούσαν να συνταγογραφηθούν για ορισμένους λόγους.

Παρενέργειες

Η κατανομή των παρενεργειών κατά συχνότητα εμφάνισης: πολύ συχνά - ≥ 1/10, συχνά - από ≥ 1/100 έως

Ιτρακοναζόλη

ITRAKONAZOL - μορφή απελευθέρωσης, σύνθεση και συσκευασία

1 κομμάτι - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (1) - πακέτα από χαρτόνι.
1 κομμάτι - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (2) - πακέτα από χαρτόνι.
1 κομμάτι - πακέτα κυψελίδων περιγράμματος (3) - πακέτα από χαρτόνι.
1 κομμάτι - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (4) - Πακέτα από χαρτόνι.
1 κομμάτι - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (5) - Πακέτα από χαρτόνι.
3 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (1) - πακέτα από χαρτόνι.
3 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (2) - πακέτα από χαρτόνι.
3 κομμάτια - πακέτα κυψελίδων περιγράμματος (3) - πακέτα από χαρτόνι.
3 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (4) - Πακέτα από χαρτόνι.
3 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (5) - Πακέτα από χαρτόνι.
4 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (1) - πακέτα από χαρτόνι.
4 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (2) - πακέτα από χαρτόνι.
4 κομμάτια - πακέτα κυψελίδων περιγράμματος (3) - πακέτα από χαρτόνι.
4 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (4) - Πακέτα από χαρτόνι.
4 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (5) - Πακέτα από χαρτόνι.
5 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (1) - πακέτα από χαρτόνι.
5 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (2) - πακέτα από χαρτόνι.
5 κομμάτια - πακέτα κυψελίδων περιγράμματος (3) - πακέτα από χαρτόνι.
5 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (4) - Πακέτα από χαρτόνι.
5 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (5) - Πακέτα από χαρτόνι.
6 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (1) - πακέτα από χαρτόνι.
6 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (2) - πακέτα από χαρτόνι.
6 κομμάτια - πακέτα κυψελίδων περιγράμματος (3) - πακέτα από χαρτόνι.
6 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (4) - Πακέτα από χαρτόνι.
6 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (5) - Πακέτα από χαρτόνι.
7 τεμάχια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (1) - πακέτα από χαρτόνι.
7 τεμάχια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (2) - πακέτα από χαρτόνι.
7 τεμάχια - πακέτα κυψελίδων περιγράμματος (3) - πακέτα από χαρτόνι.
7 τεμάχια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (4) - Πακέτα από χαρτόνι.
7 τεμάχια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (5) - Πακέτα από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Συνθετικός αντιμυκητιασικός παράγοντας ευρέος φάσματος. Το παράγωγο τριαζολίου. Καταστέλλει τη σύνθεση της μεμβράνης κυττάρων εργοστερόλης των μυκήτων. Ενεργός ενάντια στο dermagofit (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), μύκητες ζύμης Candida spp. (Συμπεριλαμβανομένου Candida albicans, Candida parapsilosis), μύκητες (neoformans Cryptococcus, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis. Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp.. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Μερικά στελέχη μπορεί να είναι ανθεκτικά: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Η αποτελεσματικότητα της θεραπείας εκτιμάται μετά από 2-4 εβδομάδες μετά τη διακοπή της θεραπείας (για μυκητιάσεις), μετά από 6-9 μήνες για ονυχομυκητίαση (όπως αλλαγή των νυχιών).

Φαρμακοκινητική

Απορροφείται από το γαστρεντερικό σωλήνα (GIT) αρκετά πλήρως. Η λήψη της ιτρακοναζόλης σε κάψουλες αμέσως μετά το γεύμα αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα. Η λήψη του με τη μορφή διαλύματος με άδειο στομάχι οδηγεί σε υψηλότερο ρυθμό επίτευξης του C_max και μια υψηλότερη τιμή της συγκέντρωσης της φάσης ισορροπίας (Css) σε σύγκριση με τη λήψη μετά την κατανάλωση (κατά 25%).

Ώρα να φτάσετε στο C_max όταν παίρνετε κάψουλες - περίπου 3-4 ώρες Css όταν παίρνετε 100 mg του φαρμάκου 1 φορά την ημέρα - 0,4 μg / ml. όταν λαμβάνουν 200 mg 1 φορά την ημέρα -1,1 μg / ml, 200 mg 2 φορές την ημέρα - 2 μg / ml.

Ώρα να φτάσετε στο C_max όταν παίρνετε τη λύση - περίπου 2 ώρες όταν λαμβάνεται με άδειο στομάχι και 5 ώρες μετά το φαγητό. Ο χρόνος εμφάνισης του Css στο πλάσμα με παρατεταμένη χρήση είναι 1-2 εβδομάδες. Επικοινωνία με πρωτεΐνες πλάσματος - 99,8%.

Διεισδύει καλά στους ιστούς και τα όργανα (συμπεριλαμβανομένου του κολπικού βλεννογόνου) και περιέχεται στις εκκρίσεις των σμηγματογόνων και ιδρωτοποιών αδένων. Η συγκέντρωση ιτρακοναζόλης στους πνεύμονες, τα νεφρά, το ήπαρ, τα οστά, το στομάχι, ο σπλήνας, ο σκελετικός μυς είναι 2-3 φορές η συγκέντρωση του στο πλάσμα. σε υφάσματα που περιέχουν κερατίνη - 4 φορές. Η θεραπευτική συγκέντρωση της ιτρακοναζόλης στο δέρμα παραμένει για 2-4 εβδομάδες μετά τη διακοπή της θεραπείας με διάρκεια 4 εβδομάδων. Η θεραπευτική συγκέντρωση στην κερατίνη των νυχιών επιτυγχάνεται 1 εβδομάδα μετά την έναρξη της θεραπείας και διαρκεί 6 μήνες μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας των 3 μηνών. Χαμηλές συγκεντρώσεις προσδιορίζονται στους σμηγματογόνους και ιδρωτοποιούς αδένες του δέρματος. Μεταβολίζεται στο ήπαρ για να σχηματίσει ενεργούς μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένης της υδροξυττρακοναζόλης. Είναι ένας αναστολέας των ισοενζύμων CYP3A4, CYP3A5 και CYP3A7.

Η απομάκρυνση από το πλάσμα είναι διφασική: από τα νεφρά για 1 εβδομάδα (35% ως μεταβολίτες, 0,03% σε αμετάβλητη μορφή) και μέσω του εντέρου (3-18% αμετάβλητη). Τ_1/2 - 1-1,5 ημέρες. Δεν αφαιρέθηκε κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης.

Δοσολογία του φαρμάκου ITRAKONAZOLE

Μέσα Αμέσως μετά το γεύμα. Οι κάψουλες καταπίνονται ολόκληρες.

Η αφαίρεση του φαρμάκου Η ιτρακοναζόλη από τον ιστό του δέρματος και των νυχιών είναι βραδύτερη από ό, τι από το πλάσμα. Έτσι, επιτυγχάνονται βέλτιστα κλινικά και μυκητολογικά αποτελέσματα 2-4 εβδομάδες μετά το τέλος της θεραπείας για δερματικές λοιμώξεις και 6-9 μήνες μετά το τέλος της θεραπείας των μολύνσεων των νυχιών. Η διάρκεια της θεραπείας μπορεί να προσαρμοστεί ανάλογα με την κλινική εικόνα της θεραπείας:

- με αιδοιοκολπική καντιντίαση - 200 mg 2 φορές την ημέρα για 1 ημέρα ή 200 mg 1 φορά την ημέρα για 3 ημέρες.

- με δακτυλίους - 200 mg 1 φορά την ημέρα για 7 ημέρες ή 100 mg 1 φορά την ημέρα για 15 ημέρες.

- αλλοιώσεις των ιδιαίτερα κερατινοποιημένων επιφανειών του δέρματος (δερματοφυτότωση των ποδιών και των χεριών) -200 mg 2 φορές την ημέρα για 7 ημέρες ή 100 mg 1 φορά την ημέρα για 30 ημέρες.

- με πιτυρίαση λειχήνων - 200 mg 1 φορά την ημέρα για 7 ημέρες.

- για την καντιντίαση του στοματικού βλεννογόνου - 100 mg 1 φορά την ημέρα για 15 ημέρες (σε μερικές περιπτώσεις τα ανοσοκατεσταλμένα άτομα μπορεί να μειώσουν τη βιοδιαθεσιμότητα της ιτρακοναζόλης, η οποία μερικές φορές απαιτεί διπλασιασμό της δόσης).

- για την κερατομυκητίαση - 200 mg 1 φορά την ημέρα για 21 ημέρες (η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από την κλινική ανταπόκριση).

- με ονυχομυκητίαση - 200 mg 1 φορά την ημέρα για 3 μήνες ή 200 mg 2 φορές την ημέρα για 1 εβδομάδα ανά κύκλο.

- με την ήττα των νυχιών (ανεξάρτητα από την παρουσία της ήττας των νυχιών στα χέρια) περνούν 3 μαθήματα με ένα διάστημα 3 εβδομάδων. Με την ήττα των νυχιών μόνο στα χέρια περνούν 2 μαθήματα με διάστημα 3 εβδομάδων.

- η απομάκρυνση της ιτρακοναζόλης από το δέρμα και τα νύχια είναι αργή. η βέλτιστη κλινική ανταπόκριση σε περιπτώσεις κνησμού επιτυγχάνεται 2-4 μήνες μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας, ονυχομυκητίαση - 6-9 μήνες.

- με συστηματική ασπεργίλλωση - 200 mg / ημέρα για 2-5 μήνες. με την πρόοδο και τη διάδοση της ασθένειας, η δόση αυξάνεται στα 200 mg 2 φορές την ημέρα.

- Με συστηματική καντιντίαση - 100-200 mg 1 φορά την ημέρα για 3 εβδομάδες - 7 μήνες, με την πρόοδο και τη διάδοση της νόσου, η δόση αυξάνεται στα 200 mg 2 φορές την ημέρα.

- με συστηματική κρυπτοκοκκίαση χωρίς σημεία μηνιγγίτιδας - 200 mg 1 φορά την ημέρα για 2-12 μήνες. Με κρυπτοκοκκική μηνιγγίτιδα - 200 mg 2 φορές την ημέρα για 2-12 μήνες.

- η θεραπεία της ιστοπλάσμωσης ξεκινά με 200 mg 1 φορά την ημέρα, μία δόση συντήρησης 200 mg 2 φορές την ημέρα για 8 μήνες,

- με βλαστομυκητίαση - 100 mg 1 φορά την ημέρα, δόση συντήρησης - 200 mg 2 φορές την ημέρα για 6 μήνες.

- με σποροτρίωση - 100 mg 1 φορά την ημέρα για 3 μήνες.

- με παρακοκκιδιοειδή - 100 mg 1 φορά την ημέρα για 6 μήνες.

- με χρωμομυκητίαση -100-200 mg 1 φορά την ημέρα για 6 μήνες.

- τα παιδιά συνταγογραφούνται εάν το αναμενόμενο όφελος υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου.

Αλληλεπίδραση φαρμάκων

1. Φάρμακα που επηρεάζουν την απορρόφηση της ιτρακοναζόλης Φάρμακα που μειώνουν τη γαστρική οξύτητα, μειώνουν την απορρόφηση της ιτρακοναζόλης, η οποία σχετίζεται με τη διαλυτότητα των κελυφών της κάψουλας.

2. Φάρμακα που επηρεάζουν το μεταβολισμό της ιτρακοναζόλης. Η ιτρακοναζόλη μεταβολίζεται κυρίως από το ισοένζυμο του CYP3A4. Η αλληλεπίδραση της ιτρακοναζόλης με ριφαμπικίνη, ριφαμπουτίνη και φαινυτοΐνη, που είναι ισχυροί επαγωγείς του ισοενζύμου του CYP3A4, έχει μελετηθεί. Η μελέτη διαπίστωσε ότι σε αυτές τις περιπτώσεις, η μη προσβασιμότητα της ιτρακοναζόλης και της πυροξυντραρακονζόλης μειώνεται σημαντικά, γεγονός που οδηγεί σε σημαντική μείωση της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου. Η ταυτόχρονη χρήση της ιτρακοναζόλης με αυτά τα φάρμακα, τα οποία είναι δυνητικοί επαγωγείς των μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων, δεν συνιστάται. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες αλληλεπίδρασης με άλλους επαγωγείς μικροσωμικών ενζύμων του ήπατος, όπως η καρβαμαζεπίνη, η φαινοβαρβιτάλη και η ισονιαζίδη, παρόλα αυτά μπορούν να ληφθούν παρόμοια αποτελέσματα.

Οι ισχυροί αναστολείς του ισοενζύμου του CYP3A4, όπως το ritonavir, το indinavir, η κλαριθρομυκίνη και η ερυθρομυκίνη, μπορούν να αυξήσουν τη βιοδιαθεσιμότητα της ιτρακοναζόλης.

3. Η επίδραση της ιτρακοναζόλης στο μεταβολισμό άλλων φαρμάκων. Η ιτρακοναζόλη μπορεί να αναστείλει το μεταβολισμό των φαρμάκων που διασπώνται από το ισοένζυμο του CYP3A4. Το αποτέλεσμα αυτού μπορεί να είναι η ενίσχυση ή η παράταση της δράσης τους, συμπεριλαμβανομένων των παρενεργειών. Πριν ξεκινήσετε να παίρνετε ταυτόχρονα φάρμακα, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας σχετικά με τις μεταβολικές οδούς αυτού του φαρμάκου, που αναφέρονται στις οδηγίες για ιατρική χρήση. Μετά τη διακοπή της θεραπείας, οι συγκεντρώσεις της ιτρακοναζόλης στο πλάσμα
μειώστε σταδιακά ανάλογα με τη δόση και τη διάρκεια. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν συζητάμε για το μεταναστευτικό αποτέλεσμα της ιτρακοναζόλης σε ταυτόχρονες φαρμακευτικές αγωγές.

Παραδείγματα τέτοιων φαρμάκων είναι:

Φάρμακα που δεν μπορούν να συνταγογραφηθούν ταυτόχρονα με ιτρακοναζόλη:

- τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, μιζολαστίνη, σισαπρίδη, δοφετιλίδη, κινιδίνη, πιμοζίδη, levacetylmethadol, σερτινδόλη - συνδυασμένη χρήση αυτών των φαρμάκων με ιτρακοναζόλη μπορεί να προκαλέσει αύξηση στη συγκέντρωση των ουσιών αυτών στο πλάσμα και αυξάνουν τον κίνδυνο της επιμήκυνσης του διαστήματος QT, και, σε σπάνιες περιπτώσεις - η εμφάνιση κολπικής κοιλιακές αρρυθμίες ( torsade des pointes).

- αναστολείς της αναγωγάσης του HMG-CoA που μεταβολίζονται με ισοένζυμο CYP3A4 όπως σιμβαστατίνη και λοβαστατίνη,

- Από του στόματος μιδαζολάμη και τριαζολάμη.

- αλκαλοειδή της ερυσιβώδους οδού, όπως η διυδροεργοταμίνη, η εργομετρίνη, η εργοταμίνη και η μεθυλεργιομητίνη.

- Blockers «αργή» διαύλων ασβεστίου - εκτός από μια πιθανή φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση συνδέονται με μια κοινή οδός μεταβολισμού που περιλαμβάνουν ισοένζυμο CYP3A4, αναστολείς «αργό» διαύλων ασβεστίου μπορεί να έχουν αρνητική ινότροπη επίδραση η οποία ενισχύεται από την ταυτόχρονη χορήγηση με ιτρακοναζόλη.

Φάρμακα, των οποίων το διορισμό είναι απαραίτητο για την παρακολούθηση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα, των επιδράσεων, των παρενεργειών. Στην περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης με ιτρακοναζόλη, η δόση αυτών των φαρμάκων, εάν είναι απαραίτητο, θα πρέπει να μειωθεί.

- αναστολείς πρωτεάσης HIV, όπως ριτοναβίρη, ινδιναβίρη, σακουιναβίρη,

- μερικά αντικαρκινικά φάρμακα, όπως τα αλκαλοειδή της ροδόλης Vinca, η βουσουλφάνη, η δοκεταξέλη, η τριμετρεξάτη,

- αναστολείς του CYP3A4 που μεταβολίζονται με ισοένζυμο των βραδείας διαύλων ασβεστίου, όπως παράγωγα βεραπαμίλης και διυδροπυριδίνης,

- Μερικοί ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες: κυκλοσπορίνη, τακρόλιμους, σιρόλιμους (επίσης γνωστός ως ραπαμυκίνη).

- Μερικοί αναστολείς της CYP3A4 ισοενζύμου που μεταβολίζονται από την HMG-CoA αναγωγάση, όπως η ατορβαστατίνη.

- ορισμένα γλυκοκορτικοστεροειδή, όπως βουδεσονίδη, δεξαμεθαζόνη και μεθυλπρεδνιζολόνη,

- άλλα προϊόντα: dngoksin, καρβαμαζεπίνη, βουσπιρόνη αλφεντανίλη, αλπραζολάμη, brotsholam, μιδαζολάμη ενδοφλέβια, ριφαμπουτίνη, εβαστίνη, ρεβοξετίνη, κιλοσταζόλη, dizoliramnd, eletrnptan, galofatrin, ρεπαγλινίδη.

Δεν ανιχνεύθηκε αλληλεπίδραση μεταξύ ιτρακοναζόλης και ζιδοβουδίνης και φλουβαστατίνης. Δεν παρατηρήθηκε καμία επίδραση της ιτρακοναζόλης στον μεταβολισμό της αιθυνυλοιστραδιόλης και της νορεθιστερόνης.

4. Επίδραση στην δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος.

Μελέτες in vitro έχουν δείξει καμία αλληλεπίδραση μεταξύ ιτρακοναζόλη και φάρμακα όπως η ιμιπραμίνη, η προπρανολόλη, η διαζεπάμη, η σιμετιδίνη, ινδομεθακίνη, τολβουταμίδη και σουλφαμεθαζίνη στη σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Χρήση του ITRAKONAZOL στην εγκυμοσύνη

Αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.

Χρήση στην παιδική ηλικία

Με προσοχή: την ηλικία των παιδιών. Τα παιδιά συνταγογραφούνται εάν το αναμενόμενο όφελος υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου.

Η ιτρακοναζόλη - παρενέργειες

Από την πλευρά του γαστρεντερικού σωλήνα: δυσπεψία (ναυτία, έμετος, διάρροια, δυσκοιλιότητα, απώλεια όρεξης), κοιλιακό άλγος.

Από την πλευρά του ηπατοχολικού συστήματος: μια αναστρέψιμη αύξηση των "ηπατικών" ενζύμων, της ηπατίτιδας, σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις με τη χρήση της ιτρακοναζόλης, εμφάνισαν σοβαρή τοξική ηπατική βλάβη, συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων θανατηφόρου ηπατικής ανεπάρκειας.

Από την πλευρά του νευρικού συστήματος: κεφαλαλγία, ζάλη, περιφερική νευροπάθεια.

Από την πλευρά του ανοσοποιητικού συστήματος: αναφυλακτική, αναφυλακτική και αλλεργικές αντιδράσεις.

Από την πλευρά του δέρματος: σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις - εξιδρωματικό πολύμορφο ερύθημα (σύνδρομο Stevens-Johnson), δερματικό εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση, αγγειοοίδημα, αλωπεκία, φωτοευαισθησία.

Άλλες: διαταραχές της εμμήνου ρύσεως, υποκαλιαιμία, οίδημα, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια και πνευμονικό οίδημα.

Όροι και όροι αποθήκευσης του φαρμάκου ITRAKONAZOL

Σε ξηρό, σκοτεινό μέρος, σε θερμοκρασία όχι μεγαλύτερη από 25 ° C. Μακριά από παιδιά.

Ημερομηνία λήξης. 3 χρόνια. Μη χρησιμοποιείτε μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.

Ενδείξεις χρήσης ιτρακοναζόλης

Νόσος του εντέρου. ringworm, ψωρίαση, καντιντίαση του στοματικού βλεννογόνου, κερατόματα, ονυχομυκητίαση που προκαλείται από δερματόφυτα ή μύκητες παρόμοιους με ζυμομύκητες. συστηματικές μυκητιάσεις - συστηματική ασπεργίλλωση ή καντιντίαση, κρυπτοκόκκωση (συμπεριλαμβανομένων κρυπτοκοκκική μηνιγγίτιδα) στους immunokompromitirovannyh ατομικές και κρυπτοκόκκωση κεντρικού νευρικού συστήματος, ανεξάρτητα από την ανοσολογική κατάσταση της αποτυχίας της θεραπείας στο 1ο γραμμή? ιστοπλάσμωση, βλαστομυκητίαση, σποροτρίχωσης, βλαστομυκητίαση? άλλες σπάνιες συστηματικές και τροπικές μυκητιάσεις.

Ειδικές οδηγίες κατά τη λήψη του ITRAKONAZOLE

- Γυναίκες σε ηλικία τεκνοποίησης, που παίρνουν Itraconazole, θα πρέπει να χρησιμοποιείτε αξιόπιστες μεθόδους αντισύλληψης καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας μέχρι την πρώτη εμμηνόρροια μετά την ολοκλήρωσή της.

- Η ιτρακοναζόλη βρέθηκε ότι έχει αρνητικό ινοτρόπο αποτέλεσμα. Ταυτόχρονα, η λήψη του ιτρακοναζολίου και των αναστολέων διαύλων ασβεστίου, τα οποία μπορούν να έχουν το ίδιο αποτέλεσμα, πρέπει να ληφθούν υπόψη. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας που σχετίζονται με τη λήψη ιτρακοναζόλης. Η ιτρακοναζόλη δεν πρέπει να λαμβάνεται σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια ή με την παρουσία της νόσου στο ιστορικό, εκτός από τις περιπτώσεις όπου τα πιθανά οφέλη υπερβαίνουν κατά πολύ τον πιθανό κίνδυνο. Σε μια μεμονωμένη αξιολόγηση της ισορροπίας μεταξύ οφέλους και κινδύνου, θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη παράγοντες όπως η σοβαρότητα των ενδείξεων, το δοσολογικό σχήμα και οι μεμονωμένοι παράγοντες κινδύνου για την εμφάνιση χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας. Οι παράγοντες κινδύνου περιλαμβάνουν την παρουσία καρδιακών παθήσεων, όπως στεφανιαία νόσο ή βαλβιδικές αλλοιώσεις. σοβαρές πνευμονικές παθήσεις όπως αποφρακτικές πνευμονικές αλλοιώσεις, νεφρική ανεπάρκεια ή άλλες ασθένειες που σχετίζονται με οίδημα. Οι ασθενείς αυτοί πρέπει να ενημερώνονται για τα σημεία και τα συμπτώματα της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας. Η θεραπεία πρέπει να γίνεται με προσοχή και ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται για συμπτώματα συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας. Όταν εμφανίζονται, είναι απαραίτητο να διακοπεί η λήψη της ιτρακοναζόλης.

- Σε χαμηλή οξύτητα του στομάχου: σε αυτή την κατάσταση, η απορρόφηση της ιτρακοναζόλης από τις κάψουλες σπάει. Οι ασθενείς που λαμβάνουν αντιόξινα σκευάσματα (για παράδειγμα υδροξείδιο του αργιλίου) συνιστάται να τα χρησιμοποιούν όχι νωρίτερα από 2 ώρες μετά τη λήψη κάψουλων με ιτρακοναζόλη. Ασθενείς με αχλωρυδρία ή με χρήση αναστολέων Ν₁ τους υποδοχείς ισταμίνης και τους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, συνιστάται η λήψη καψακίων Itraconazole με ποτά που περιέχουν κόλα.

- Σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, όταν χρησιμοποιήθηκε ιτρακοναζόλη, αναπτύχθηκε σοβαρή τοξική ηπατική βλάβη, συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων θανατηφόρου ηπατικής ανεπάρκειας. Στις περισσότερες περιπτώσεις, αυτό παρατηρήθηκε σε ασθενείς που είχαν ήδη ηπατική νόσο, σε ασθενείς με άλλες σοβαρές ασθένειες που έλαβαν συστηματική θεραπεία με ιτρακοναζόλη, καθώς και σε ασθενείς που έλαβαν άλλα φάρμακα με ηπατοτοξική επίδραση. Μερικοί ασθενείς δεν εμφάνισαν προφανείς παράγοντες κινδύνου για ηπατική βλάβη. Αρκετά από αυτά τα περιστατικά συνέβησαν κατά τον πρώτο μήνα της θεραπείας και κάποια κατά την πρώτη εβδομάδα θεραπείας. Από την άποψη αυτή, συνιστάται η τακτική παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με ιτρακοναζόλη. Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται για την ανάγκη να επικοινωνήσετε αμέσως με το γιατρό σας σε περίπτωση που τα συμπτώματα που υποδηλώνουν ηπατίτιδα, δηλαδή anoreksin, ναυτία, εμετό, αδυναμία, κοιλιακό άλγος, και σκούρα ούρα. Σε περίπτωση εμφάνισης τέτοιων συμπτωμάτων, είναι απαραίτητο να διακοπεί αμέσως η θεραπεία και να διεξαχθεί μελέτη της ηπατικής λειτουργίας. Ασθενείς με αυξημένες συγκεντρώσεις ηπατικών ενζύμων ή ηπατικών νόσων στην ενεργή φάση ή όταν η τοξική ηπατική βλάβη είναι ανεκτή κατά τη λήψη άλλων φαρμάκων δεν θα πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία με ιτρακοναζόλη, εκτός εάν το αναμενόμενο όφελος δικαιολογεί τον κίνδυνο ηπατικής βλάβης. Σε αυτές τις περιπτώσεις, είναι απαραίτητο να ελέγχεται η συγκέντρωση των "ηπατικών" ενζύμων κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

- Ηπατική δυσλειτουργία: η ιτρακοναζόλη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ. Δεδομένου ότι σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία, ο πλήρης χρόνος ημιζωής της ιτρακοναζόλης είναι ελαφρώς αυξημένος, συνιστάται η παρακολούθηση της συγκέντρωσης της ιτρακοναζόλης στο πλάσμα και, αν είναι απαραίτητο, η προσαρμογή της δόσης του φαρμάκου.

- Νεφρική δυσλειτουργία: Επειδή οι ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια έχουν ελαφρώς αυξημένο συνολικό χρόνο ημίσειας ζωής ιτρακοναζόλης, συνιστάται η παρακολούθηση της συγκέντρωσης της ιτρακοναζόλης στο πλάσμα και, αν είναι απαραίτητο, η προσαρμογή της δόσης του φαρμάκου.

- Ασθενείς με ανοσοανεπάρκεια: Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της ιτρακοναζίνης μπορεί να μειωθεί σε μερικούς ασθενείς με ανοσοκαταστολή, για παράδειγμα, σε ασθενείς με ουδετεροπενία, ασθενείς με AIDS ή που υποβάλλονται σε μεταμόσχευση οργάνου.

- Ασθενείς με συστηματικές μυκητιασικές λοιμώξεις που απειλούν τη ζωή λόγω φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά Η ιτρακοναζόλη κάψουλες δεν συνιστάται να ξεκινήσει η θεραπεία συστηματικών μυκητιάσεων, που απειλεί τη ζωή των ασθενών.

- Ο θεράπων ιατρός θα πρέπει να αξιολογεί την ανάγκη για τον ορισμό της θεραπείας συντήρησης σε ασθενείς με AIDS οι οποίοι έχουν λάβει προηγούμενη θεραπεία για λοιμώξεις συστημικών μυκητικών όπως σποροτρίχωση, βλαστομυκητίαση, ιστοπλάσμωση ή κρυπτοκόκκωση (μηνιγγικής πώς και nemeningealnogo), στην οποία υπάρχει ο κίνδυνος υποτροπής.

- Τα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση καψακίων Itraconazole στην παιδιατρική πρακτική είναι περιορισμένα. Οι κάψουλες με ιτρακοναζόλη δεν πρέπει να χορηγούνται σε παιδιά, εκτός από τις περιπτώσεις όπου το αναμενόμενο όφελος υπερβαίνει τον πιθανό κίνδυνο.

- Η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται όταν εμφανίζεται περιφερική νευροπάθεια, η οποία μπορεί να σχετίζεται με τη χορήγηση κάψουλων ιτρακοναζόλης.

- Δεν υπάρχουν ενδείξεις διασταυρούμενης υπερευαισθησίας στην ιτρακοναζόλη και άλλους αντιμυκητιασικούς παράγοντες αζολής.

Επιπτώσεις στην ικανότητα οδήγησης αυτοκινήτου και εργασίας με συσκευές. Η ιτρακοναζόλη μπορεί να προκαλέσει ζάλη και άλλες παρενέργειες που μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης οχημάτων και άλλου εξοπλισμού που απαιτεί αυξημένη προσοχή κατά την εργασία.